Analgetici i protuupalni lijekovi

Analgetici (lijekovi za suzbijanje bolova) u slobodnoj prodaji, kao acetilsalicilna kiselina, ibuprofen, ketoprofen, naproksen i paracetamol prihvatljivo su neškodljivi ako se uzimaju kraće vrijeme. Svi oni, osim paracetamola, suzbijaju i upalu pa se svrstavaju u nesteroidne antireumatike (NSAR). U njihovim se uputama nalazi upozorenje da ih u analgetske svrhe ne treba uzimati više od 7 do 10 dana. Ako simptomi ne prolaze ili se čak pogoršavaju, valja se obratiti liječniku.

Acetilsalicilna kiselina (ASK, aspirin)

Najstariji i najjeftiniji analgetik bez recepta je ASK, koji kao i drugi NSAR blokira ciklooksigenazu, ključni enzim u stvaranju prostaglandina. Prostaglandini su tvari slične hormonima koje spuštaju prag percepcije boli, mijenjaju promjer krvnih žila, podižu tjelesnu temperaturu kao odgovor na infekciju, a uz ostalo imaju presudnu ulogu u zgrušavanju krvi. Oslobađanje prostaglandina kao odgovor tijela na oštećenja—opekotine, prijelome, iščašenja ili uganuća—dovodi do upale, crvenila, bolnosti i otoka.

Budući da prostaglandini štite probavni trakt od kiselog želučanog soka, ASK i slični lijekovi uzrokuju i probavne smetnje, grizlice, pa i krvarenja. Svi NSAR mogu izazvati žgaravicu, razne probavne smetnje i peptički vrijed.

TABLICA 13-2

Razmatranja prigodom preklasificiranja jednog lijeka

Terapijska širina

• Koje nuspojave se mogu očekivati od predmetnog lijeka (uključujući posljedice krivog uzimanja)?

• Treba li pripravak uzimati uz pomoć zdravstvenog radnika?

• Izaziva li lijek ovisnost?

• Kakve su mogućnosti zloporabe?

• Nadilaze li prednosti slobodne (bez recepta) prodaje opasnosti?

Jednostavnost dijagnoze i liječenja

• Da li prosječna osoba može sama prepoznati stanje čijem je liječenju pripravak namijenjen?

• Da li prosječna osoba može liječiti takvo stanje bez liječničke pomoći?

Etiketiranje i uputstva

• Mogu li se primjerene upute o upotrebi jasno napisati?

• Mogu li se napisati dobra upozorenja o opasnostima?

• Može li takve upute shvatiti prosječna osoba?

Pretisnuto s dozvolom iz “FDA pregleda lijekova bez recepta” u Handbook of Nonprescription Drugs. 10. izd. APA 1993, str. 29

Puferirani pripravci smanjuju izravno podražajno djelovanje aspirina. Takvim je proizvodima dodan antacid, koji stvara lužnati okoliš, gdje se ASK ubrzano otapa i skraćuje vrijeme kontakta aspirina sa želučanom sluznicom. Kako puferiranje ne suzbija utjecaj lijeka na sintezu prostaglandina, i takav pripravak ASK može iritirati želudac.

Preparati aspirina s ovojnicama, koje se razgrađuju tek u tankom crijevu (tzv. enterički pripravci), smanjuju izravnu iritaciju. Međutim, takvi preparati pogoduju neravnomjernoj i nepredvidljivoj apsorpciji. Hrana usporava pražnjenje želuca pa i apsorpciju i analgetički učinak enteričkih oblika ASK.

Kako aspirin ometa zgrušavanje krvi, ljudi pod takvom terapijom skloniji su krvarenju. Posebno su osjetljive osobe sklone modricama. Zato trebaju izbjegavati uzimanje ASK, osim pod liječničkim nadzorom, svi oni koji su imali poremećaje zgrušavanja ili nekontroliranu hipertenziju. Istodobno uzimanje aspirina i antikoagulansa, npr. varfarina, može uzrokovati masivna, po život opasna krvarenja. ASK općenito ne valja uzimati tjedan dana prije planiranog kirurškog zahvata.

Aspirin zna pogoršati astmu. Osobe s nosnim polipima nerijetko dobiju sipnju nakon uzimanja ASK. Alergija na aspirin prokazuje se osipom ili teškim smetnjama disanja, a velike doze uzrokuju zujanje u ušima (tinitus).

Djeca i adolescenti koji imaju ili mogu imati gripu ili varičele ne smiju primati ASK zbog rizika od Reyeva sindroma. Premda je riječ o rijetkom stanju, taj sindrom može imati teške, pa i smrtne posljedice.

Ibuprofen, ketoprofen i naproksen

Ibuprofen je prekvalificiran u lijekove koji se mogu izdavati bez recepta 1984. godine. Tablete na recept sadrže po 300, 400, 600 i 800 mg, dok one u slobodnoj prodaji imaju svega 200 mg.

Ketoprofen je odobren za slobodnu prodaju 1995. godine. Ne recept su dostupne kapsule po 25, 50 i 75 mg te kapsule s produženim otpuštanjem po 100 mg, dok se u slobodnoj prodaji mogu dobiti samo pripravci po 25 mg u dozi.

Naproksen je odobren za izdavanje bez recepta 1994. godine. Na recept se mogu dobiti pripravci po 250, 500 i 750 mg, dok su za slobodnu prodaju odobreni samo oni po 200 mg. Priložene upute upozoravaju korisnike da ne uzimaju više od 3 doze, a stariji od 65 godina ne više od 2 doze u 24 sata, ako liječnik nije odredio drugačije.

Obično se drži da su ibuprofen, ketoprofen i naproksen blaži za želudac od ASK, mada su ovi lijekovi rijetko uspoređivani u tom smislu. Kao i ASK, znadu izazvati probavne smetnje, mučninu, povraćanje, žgaravicu, bolove u žličici i ulkusnu bolest. Daljnje su nuspojave pospanost, omaglica, zujanje u ušima, smetnje vida, zadržavanje tekućine i otežano disanje. Premda ti lijekovi utječu na zgrušavanje krvi manje od aspirina, ne valja ih kombinirati s antikoagulansima poput varfarina (Coumadin, u Hrvatskoj Marivarin), osim pod strogim liječničkim nadzorom. Isto vrijedi i za primjenu tih lijekova osobama s oštećenjem jetre ili bubrega, sa zatajenjem srca ili s povišenim arterijskim tlakom. Neki lijekovi na recept koji se daju za hipertenziju i za popuštanje srca slabije djeluju u kombinaciji s tim NSAR, a osobe koje redovito uživaju alkoholna pića uz ove se lijekove izlažu povećanom riziku bolova u žličici, peptičkog vrijeda i oštećenja jetrenih funkcija.

Osobe koje su alergične na ASK nerijetko su alergične i na ibuprofen, ketoprofen i naproksen. Javljanje osipa, svrbeža ili otežanog disanja navodi na žurnu liječničku intervenciju.

Paracetamol (acetaminofen)

Lijek je uveden 1955. za suzbijanje groznice (vrućice) i bolova u djece, a za slobodnu je prodaju odobren 1960. godine. Sličan je aspirinu u suzbijanju boli i snižavanju povišene temperature, ali mu je protuupalno djelovanje slabije od NSAR. Još nije jasno kako paracetamol djeluje. Novija istraživanja pokazuju da može uspješno suzbiti bolove od artroze: u jednom se ispitivanju pokazao jednako djelotvornim kao ibuprofen pri bolnom koljenu.

Paracetamol gotovo da nema želučanih nuspojava, pa bolesnici koji ne podnose ASK ni druge NSAR, na njega često povoljno reagiraju. Neki su zato pretpostavljali da taj lijek uopće nema nuspojava. Međutim, uzimanje većih doza na duže vrijeme nosi određene rizike, uključujući nefrotoksičnost (oštećenje bubrega). To doduše vrijedi i za druge NSAR, osim aspirina.

Predoziranjem, tj. unosom više od 15 grama paracetamola, izaziva se teško oštećenje jetre. Nije jasno da li se ista nuspojava može javiti nakon dugotrajnog uzimanja manjih doza. Hepatotoksičnosti (oštećenje jetre) većih doza paracetamola najviše su izložene osobe koje uživaju veće količine alkoholnih pića. I gladovanje pogoduje hepatotoksičnosti. Premda su potrebna dopunska istraživanja, bolesnici koji uzimaju paracetamol, a prekinu uzimanje hrane zbog jake prehlade ili gripe, podložniji su, čini se, hepatotoksičnosti paracetamola. Mnogi pripravci u slobodnoj prodaji, namijenjeni smirivanju bolova i simptoma prehlade, alergije, kašlja, gripe i sinusnih tegoba, sadrže i paracetamol. Zato treba paziti da se istodobno ne uzima više pripravaka koji sadrže taj lijek.

TABLICA 13-3

Neki analgetici koji se mogu dobiti bez recepta

Zaštićeno ime

Sadržaj u mg

Namjena

Mogući problemi

Preparati s ASK

Andol 100*, Aspirin 100*

100 mg

Prevencija infarkta

Gastrointestinalna iritacija i krvarenje pri dužoj uporabi, zujanje u ušima (tinitus), alergične reakcije u preosjetljivih, smetnje pri porodu, Reyeov sindrom u djece s varičelama ili gripom

½ Halfprin

165 mg

8Hour Bayer TimedRelease Capsules

650 mg

Bol i upala

Andol*

300 mg

AlkaSeltzer with Aspirin, Alka Seltzer

Ascriptin A/D

Aspirin, Aspro 320*

Bufferin

Ecotrin Tablets

Empirin

Genuine Bayer Aspirin Tablets

Regular Strength Ascriptin

325 mg

Temperatura, bol, upala

Arthritis Pain Formula, Aspirin direkt*, Aspro*, Baludon*, Bufferin Extra Strength Ecotrin Maximum Strength Tablets Maximum Bayer Aspirin Tablets

500 mg

Temperatura, bol, upala

Aspergum

227,5 mg

Temperatura, blagi i umjereni bolovi

Bayer Children’s Aspirin

81 mg

Temperatura, bolovi

Bayer Low Adult Strength Halfprin 81

St. Joseph Adult Chewable Aspirin

81 mg

Prevencija infarkta

Pripravci s ibuprofenom, ketoprofenom ili naproksenom

Advil

Bayer Select Pain Relief

Formula, Bonifen*

Excedrin IB

Haltran

Ibuprin

Iboprofen

Medipren

Midol IB

Motrin IB

Nuprin

PamprinIB

Trendar

200 mg ibuprofena

Temperatura, upala, menstrualni grčevi, blagi do umjereni bolovi

Iritacije probavnog trakta, pri dužem uzimanju peptički ulkus, oštećenje bubrega u starijih i osjetljivijih osoba, alergične reakcije u preosjetljivih

Aleve, Nalgesin (275 mg)*

220 mg naproksena

Temperatura, upala, menstrualni grčevi, blagi do umjereni bolovi

Actron

25 mg ketoprofena

Temperatura, upala, menstrualni grčevi, blagi do umjereni bolovi

Ketonal krema (30 g 5%=150 mg)*

Orudis KT

Pripravci s paracetamolom

Acetaminophen (APAP)

Anacin3

Tylenol Caplets

325 mg paracetamola

Temperatura, blagi do umjereni bolovi

Oštećenje jetre pri visokim i ponavljanim dozama na prazan želudac ili uz alkohol; rizik oštećenja bubrega pri dugotrajnoj primjeni; alergične reakcije u preosjetljivih

Anacin3, Children’s St. Joseph AspirinFree Fever Reducer for Children, Tempra, Tylenol, Children’s

80 mg paracetamola

Vrućica, glavobolja ili druga blaga bol

Arthritis Pain Formula Aspirin Free, Aspirin Free Anacin Maximum Strength, Datril Extra Strength; Efferelgan, Lekadol, Lupocet,Panadol, Panadon, Plicet, Tylenol Extra Strength

500 mg paracetamola

Vrućica, blaga do umjerena bol

Feverall Sprinkle Caps

Junior Strength Panadol

Liquipirin Elixir

St. Joseph AspirinFree Fever Reducer for Children

Tempra

Tylenol Junior Strength

160 mg paracetamola

Vrućica, blaga do umjerena bol

Pripravci sa salicilatima

Arthropan

870 mg kolinsalicilata/5 ml

Artritis, upala

Zujanje u ušima (tinitus)

Backache Maximum Strength Relief

467 mg Mgsalicilata

Blaga do umjerena bol

Bayer Select Maximum Strength Backache

580 mg Mgsalicilata

Blaga do umjerena bol

Original Doan’s

325 mg Mgsalicilata

Blaga do umjerena bol

*Zaštićena imena odobrena za slobodnu (ručnu ili bez recepta) prodaju u Hrvatskoj istaknuta su kurzivom. U nas su dostupne i druge formulacije, npr. paracetamola u obliku čepića po 80, 150, 300 i 600 mg, te sirupa po 120 mg u 5 ml (2,4%). Postoji i više kombiniranih pripravaka, kao Panadol Extra (paracetamol 500 mg + kofein 65 mg) ili Coldrex, koji uz paracetamol ima još 4 sastojine (vidi komentar uz tablicu na str. 34), op. prev.